最初的运动禁药是刺激剂，主要起兴奋作用，也被称为兴奋剂。最早被使用的苯丙胺、 麻黄素 、去甲伪麻黄碱等，都是毒品或易制毒化学品。随着竞技体育的不断发展，体育运动中的“兴奋剂”变成了一个独特的专有名词，它与临床医学、药物学中的兴奋剂是不同的概念，与毒品中的兴奋剂含义也有区别。目前《世界反兴奋剂条例国际标准禁用清单》中的禁用物质包含11大类，这些禁用物质所起到的作用已经超过了可感受的兴奋。运动员使用较多的可能是蛋白同化制剂、激素调节剂等，用来提高蛋白合成水平。

《中华人民共和国刑法》规定，毒品是指鸦片、海洛因、甲基苯丙胺（冰毒）、吗啡、大麻、可卡因以及国家规定管制的其他能够使人形成瘾癖的麻醉药品和精神药品。

《反兴奋剂条例》规定，兴奋剂是指兴奋剂目录所列的禁用物质等。《反兴奋剂管理办法》规定，兴奋剂是指年度兴奋剂目录所列的禁用物质和禁用方法。兴奋剂目录每年发布一次，是参考《世界反兴奋剂条例国际标准禁用清单》，结合我国实际制定和发布的规范性文件。目前我国执行的是《2022年兴奋剂目录》，共含兴奋剂品种367种，其中，第三类为“麻醉药品品种”，第四类为“刺激剂（含精神药品）品种”，第五类为“药品类易制毒化学品品种”。

虽然运动员使用这类物质时的需求与吸毒者不同，但同样会造成严重的身体和心理伤害，甚至危及生命。长期使用兴奋剂可导致人格改变，如冲动、攻击、易激惹和猜疑，也可导致妄想性精神病。长期或大量使用后停用，可产生戒断综合征，表现为抑郁心境、疲劳、睡眠障碍和梦多。